O volume de distribuição do diazepam foi calculado entre 0,7 a 2,6 L/Kg;

Tanto o diazepam quanto o seu principal metabolito ativo - desmetildiazepam - ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas (95-98%);

A concentração no liquido cefalorraquidiano parece estar relacionada com a fração livre no plasma;

As pessoas com concentrações baixas de albumina sérica podem ter maiores efeitos no SNC devido ao aumento da fração livre de diazepam;

Devido à sua elevada solubilidade lipídica, o diazepam passa rapidamente para o cérebro e outros órgãos bem perfundidos e é depois redistribuído para o tecido muscular e adiposo;

A circulação entero-hepática é mínima;

O diazepam atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.